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爱若华会出现丙氨酸氨基转移酶升高吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/17 14:37:19
    导读:爱若华的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。爱若华经口给药剂量高达4.Omg/kg,爱若华对雄性和雌性大鼠生育力无影响。

爱若华为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,爱若华会出现丙氨酸氨基转移酶升高吗?

爱若华为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,爱若华的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。爱若华的体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。爱若华的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。爱若华经口给药剂量高达4.Omg/kg,爱若华对雄性和雌性大鼠生育力无影响。

爱若华适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。爱若华的Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。爱若华在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,爱若华的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。

爱若华使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L),继续观察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。

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(实习编缉:钟燕冰)

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