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欧兰宁的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/30 10:57:55
    导读:欧兰宁给药不用考虑进食因素,食物不影响吸收,停用奥氮平时应逐渐减少剂量。那么,欧兰宁的药代动力学是什么?

欧兰宁中度肝功能不全(肝硬变、Child-pugh分级为A或B级)的患者初级剂量为5mg,并应慎重加量。那么,欧兰宁的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。

欧兰宁的药代动力学是:

奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥氮平的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸,从理论上说,此代谢物不会通过血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D5参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。健康个体口服该药后,最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。总结如下表:吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。肾功能严重损害者与肾功能正常者相比,奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异,约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比,其清除率下降。在7至1000微克/毫升浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合率为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。研究白种人、日本人、华人发现,奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异,细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。

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(实习编辑:卢锦锐)

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