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奥氮平片(欧兰宁)的药代动力学是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/8 11:06:12
    导读:奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。那么,奥氮平片的药代动力学是怎样的呢?

奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。那么,奥氮平片的药代动力学是怎样的呢?

奥氮平片(欧兰宁)为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。奥氮平不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。禁忌是严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。

药代动力学:

口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:谢秀齐)

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