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奥氮平片的药代动力学怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/6 17:19:09
    导读:奥氮平片的预防双相情感障碍复发是:推荐起始剂量为10mg/日。口服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。

奥氮平片有效期会:36个月。奥氮平片的主要成分是奥氮平,其化学名称为:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂。那么,奥氮平片的药代动力学是怎样呢?

奥氮平片为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色至黄色。

奥氮平片属抗精神病药。ACT编码N05AH03(二氮杂卓)。动物行为学显示,奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明,奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对涉及无能运动功能的纹状体通路(A9)影响很小。

奥氮平片的预防双相情感障碍复发是:推荐起始剂量为10mg/日。

奥氮平片的药代动力学是:奥氨平口服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。口服给药后,奥氨平在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同而有差异。健康老年人(65岁以上)与年轻研究对象相比,平均消除半衰期延长(分别为51.8hr和33.8hr),清除减缓(分别为17.5L/hr和18.2L/hr)。所观察到的老年人的药代动力学的变异处于其他人群的变异范围之内。44名65岁以上的老年精神分裂症患者采用5~20mg/日奥氮平治疗,未发现任何特殊的不良事件。奥氮平的药代动力学在青少年(13~17岁)和成年人中是相似的。在临床研究中,青少年的奥氮平的平均暴露量大约高出27%。青少年与成年人的人口统计学差异包括平均体重较低以及青少年吸烟者较少。这些因素可能与观察到的青少年平均暴露量较高有关。

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                                                                                                                                                                                (实习编缉:陈志东)

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