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马来酸依那普利片的药代动力学会如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/10 22:12:58
    导读:马来酸依那普利片为白色片。开始剂量为每日5~10mg,分1~2次口服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。

马来酸依那普利片的主要成份:马来酸依那普利。化学名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸盐。分子式:C20H28N205.C4H4O4。分子量:492.52。马来酸依那普利片用于治疗原发性高血压。那么,马来酸依那普利片的药代动力学会如何呢?

马来酸依那普利片为白色片。

马来酸依那普利片开始剂量为每日5~10mg,分1~2次口服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10~20mg。每日最大剂量一般不宜超过40mg。可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。

马来酸依那普利片的药代动力学:依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。

马来酸依那普利片的药物过量:有关人类用此药过塞的资料很有限,到目前为止.过量用药的最显著的特征为明显的低血压,在服药后6小时开始发生.同时,肾素一血管紧张素系统受阻.出现昏迷.曾有报道服用300毫克和440毫克的剂量后.血清依那普利的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。对于过量用药的治疗。建议静脉输注生理盐水。如有可能.也可输入血管紧张素II。如果是刚用完药物.则应催吐。可通过血液透析将依那普利拉从体循环中加以清除(见注意事项.血液透析的病人)。

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(实习编缉:陈志方)

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