马来酸依那普利片的主要成份是:马来酸依那普利。化学名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸盐。分子式:C20H28N205.C4H4O4,分子量:492.52。
那么,马来酸依那普利片的药代动力学是什么?
马来酸依那普利片适合用于预防症状性心衰,对于无症状性左心室功能不全病人,预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件,适用于减少心肌梗塞(是由冠状动脉粥样硬化引起血栓形成、冠状动脉的分支堵塞,使一部分心肌失去血液供应而坏死的病症。
药代动力学如下:依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
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(实习编辑:陈惠平)
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