奥兰之的主要成份为奥氮平。奥兰之为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色到黄色。那么,奥兰之的药物过量是怎样呢?
奥兰之可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应,奥兰之与某些其他抗精神病药不同。奥兰之可增强对“抗焦虑”实验的反应。奥兰之对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示,奥兰之对5-HT,受体占据高于多巴胺D2受体,奥兰之的一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥兰之治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比,奥兰之治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低,与氯氮平具有可比性。奥兰之口服后吸收良好,奥兰之在5~8小时内达到血浆峰浓度。
奥兰之吸收不受食物影响。奥兰之口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥兰之在肝脏通过结合和氧化通路代谢。奥兰之存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。奥兰之的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。奥兰之主要的药理学活性来源于母药奥兰之。奥兰之口服给药后,奥兰之在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
奥兰之的药物过量,症状和体征:奥兰之过量时,最常见的症状(发生率≥10%)包括心动过速、激越/攻击行业、构音障碍、各种锥体外系症状及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。奥兰之过量的其它重要表现还包括谵亡、痉挛、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血压或低血压,心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的奥兰之最低致死剂量为450mg,但是也有报告服用奥兰之剂量超过2g而仍存活的报告。
使用奥兰之过量时的处理方法:目前,还没有特异的奥兰之解毒剂,不应用催吐方法,可采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。当给予活性碳制剂后,奥兰之口服生物利用度会降低50-60%。同时,应根据临床表现对重要器官是行监测和治疗,包括处理低血压,循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有受体激动活性的拟交感制剂,因为受体激动剂会加重低血压症状,需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直到恢复正常。
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(实习编缉:钟丽冰)
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