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悉敏的药物过量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/12 4:21:52
    导读:悉敏经肝脏代谢,悉敏80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。

悉敏为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,悉敏的药物过量是怎样呢?

悉敏口服吸收快而完全,悉敏对食物对其吸收速率和程度无影响,悉敏经肝脏代谢,悉敏80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏对吸烟可加速本品的代谢,悉敏的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。

悉敏适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,悉敏也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。悉敏服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,悉敏的消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),悉敏的表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,悉敏的组织结合率高。悉敏吸收后迅速广泛分布到各组织,悉敏的生物利用度个体差异较大,悉敏的平均约50%~60%,悉敏有肝脏首过效应。悉敏的药物过量是:

症状和体征:悉敏过量时,最常见的症状(发生率≥10%)包括心动过速、激越/攻击行业、构音障碍、各种锥体外系症状及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。悉敏过量的其它重要表现还包括谵亡、痉挛、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血压或低血压,心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的悉敏最低致死剂量为450mg,但是也有报告服用悉敏剂量超过2g而仍存活的报告。

使用悉敏过量时的处理方法:目前,还没有特异的悉敏解毒剂,不应用催吐方法,可采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。当给予活性碳制剂后,悉敏口服生物利用度会降低50-60%。同时,应根据临床表现对重要器官是行监测和治疗,包括处理低血压,循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有受体激动活性的拟交感制剂,因为受体激动剂会加重低血压症状,需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直到恢复正常。

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(实习编缉:叶铠)

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