磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。主要成份为磷酸西格列汀。那么，磷酸西格列汀片的药物相互作用有什么呢？

磷酸西格列汀片口服给药100mg表观终末半衰期t1/2大约为12.4小时，肾清除率大约为350mL/min。磷酸西格列汀片的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。磷酸西格列汀片是人类有机阳离子转运子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。磷酸西格列汀片也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。磷酸西格列汀片对健康受试者口服给药100mg剂量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血药AUC为8.52&mu；M&bull；hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。磷酸西格列汀片服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。

磷酸西格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。磷酸西格列汀片的绝对生物利用度大约为87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，磷酸西格列汀片可以与或不与食物同服。磷酸西格列汀片对健康受试者单剂静脉注射100mg平均稳态分布容积大约为198公升。磷酸西格列汀片可逆结合血浆蛋白的结合率较低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型从尿中排泄，磷酸西格列汀片的代谢仅是次要的途径。磷酸西格列汀片大约79%是以原型从尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]标记后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。磷酸西格列汀片的体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片对健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便（13%）或由尿（87%）中检测出的放射性活性约100%。磷酸西格列汀片的药物相互作用是：

在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。

在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂量给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。

在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如：氯吡格雷）；抗高血压药物（例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如：西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如：奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如：昔多芬）。

地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。

本品单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如：酮康唑）联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。

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（实习编缉：张桂平）