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磷酸西格列汀片的药物相互作用如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/20 13:35:55
    导读:在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。

药物相互作用现代治疗很少使用单一药物,几乎都是少则2~3种,多则6~7种同时应用。难免发生药物相互作用。那么,磷酸西格列汀片的药物相互作用如何呢?

磷酸西格列汀片主要成份:磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O。本品主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片的药物相互作用:

在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。

在2型糖尿病患者中,二甲双胍每日两次多剂量给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。

在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示,联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物,其中包括降胆固醇药物(例如:他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如:氯吡格雷);抗高血压药物(例如:ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如:萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如:布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如:西替利嗪);质子泵抑制剂(例如:奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如:昔多芬)。

地高辛与西格列汀联合使用时,前者的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC,11%)以及平均血浆峰浓度(Cmax,18%)略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。

本品单剂量口服100mg和环孢素A(一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂)单剂量口服600mg联合用药时,受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂(例如:酮康唑)联合用药时,不需要对本品的使用剂量进行调整。

方舟健客提醒您,患者在用药时一定要做到药症相符,按规定用法用量应用,不随便进行药物配伍。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,您可第一时间向方舟健客在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

(实习编辑:杨春凤)

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