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马来酸罗格列酮片对血清转氨酶的影响有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/18 21:36:15
    导读:马来酸罗格列酮片的临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,马来酸罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低。

马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。禁用于既往对罗格列酮或其他赋形剂具有过敏史的患者。那么,马来酸罗格列酮片对血清转氨酶的影响有什么呢?

马来酸罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。马来酸罗格列酮片的临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,马来酸罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。马来酸罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。

马来酸罗格列酮片用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。

马来酸罗格列酮片对血清转氨酶的影响:共有4598例患者接受本品治疗的多项临床试验中,服用时间约为3600病人年,无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。在安慰剂或阳性药物对照试验中,谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为:马来酸罗格列酮组0.2%,安慰剂组0.2%,阳性对照组0.5%。高胆红素血症的发生率分别为:马来酸罗格列酮组0.3%,安慰剂组0.9%,阳性对照组1%。在长期开放的临床试验中,谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为:马来酸罗格列酮组0.35/100病人年,安慰剂组为0.59/100病人年,阳性对照组为0.78/100病人年。本品上市前的临床试验中,无一例特发性药物反应性肝功能衰竭。本品上市后有肝酶升高超过正常上限3倍或以上以及肝炎的报告。

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(实习编缉:陈志东)

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