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奥氮平片的毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/5 22:03:36
    导读:在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现,奥氮平片(再普乐)的主要作用是对CNS的抑制作用、抗胆碱能作用以及外周的血液学障碍。

奥氮平片(再普乐)的生产企业为LillydelCaribeInc.(美国),批准文号为H20090976。那么,奥氮平片(再普乐)的毒理是怎样的?

急性(单剂量给药时的)毒性:啮齿动物口服中毒的症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征:活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的单剂量高达100mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴子单次口服剂量达100mg/kg会导致虚脱,更高的剂量会导致半昏迷状态。

重复给药时的毒性:在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现,奥氮平片(再普乐)的主要作用是对CNS的抑制作用、抗胆碱能作用以及外周的血液学障碍。对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时生长发育参数会降低。与大鼠催乳素增高相一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降,以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。

血液学毒性:在每种动物都发现了对血液学参数的作用,包括小鼠循环白细胞与剂量相关的减少和大鼠循环白细胞的非特异性减少:但没有发现骨髓细胞中毒的证据。一些8或10mg/kg/日治疗的狗(奥氮平暴露总量[AUC]比12mg治疗的人类高l2至15倍)出现了可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。在出现细胞减少症的狗身上未发现对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。

如想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:黄小媛)

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