孟鲁司特钠片的药代动力学是怎样？

来源：方舟健客发布时间：2014/9/11 3:55:04

导读：

孟鲁司特钠片适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。那么，孟鲁司特钠片的药代动力学是怎样？

孟鲁司特钠片的药代动力学是：

1.吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用lOmg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。

2.分布89%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8—11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示．只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时．所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出盂鲁司特的代谢物。

3.在体外使用人肝徽粒体进行的研究显示．细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4．2C9、1A2、2A6、2c19或2D6．排泄在健康成人中孟鲁哥特的平均血浆清除率为45mL／分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随卮5天采集的大便中检测出86％的放射活性．尿中测出的量9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。

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（实习编缉：钟燕冰）

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