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雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/8/20 15:59:29
    导读:雷贝拉唑钠肠溶片是新型的质子泵抑制剂,抗胃酸分泌活性作用较大,能迅速缓解溃疡病患者的上腹痛、反酸、上腹烧灼感等症状,能显著降低溃疡疼痛的发作频率和严重程度。

雷贝拉唑钠肠溶片(波利特)是新型的质子泵抑制剂,抗胃酸分泌活性作用较大,能迅速缓解溃疡病患者的上腹痛、反酸、上腹烧灼感等症状,能显著降低溃疡疼痛的发作频率和严重程度。那么,本品的药代动力学是什么?

本品适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺杆菌。

本品的药代动力学是:据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。

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(责任编缉:石颖欣)

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