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雷贝拉唑钠肠溶片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/23 15:20:42
    导读:雷贝拉唑钠肠溶片是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。

雷贝拉唑钠肠溶片为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。每片含雷贝拉唑钠10mg。化学名:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。那么雷贝拉唑钠肠溶片有什么药代动力学?

据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。

健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。

在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。

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(实习编辑:李丽娜)

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