来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者。[查看全文]
来曲唑片直到用药后216小时,从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%(84.7±7.8%)为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物。[查看全文]
来曲唑片在血浆中82%的放射活性物质为原形药物,因此全身的代谢产物很少。来曲唑片在组织中分布迅速、广泛,稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。[查看全文]
来曲唑片在所有接受治疗的患者中,来曲唑片的药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。 [查看全文]
来曲唑片为白色或类白色片。来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者。[查看全文]
来曲唑片的健康绝经后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,来曲唑片从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±7.6%,而粪便中的为3.8±0.9%。 [查看全文]
来曲唑片可在进食前、后或同时服用。来曲唑片60%与血浆蛋白结合,主要是白蛋白(55%)。来曲唑片在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。[查看全文]
来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时。[查看全文]
来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。[查看全文]
来曲唑片与肝脏血流(约为90L/h)相比这个速度相对较慢。来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。[查看全文]
来曲唑片在胃肠道吸收迅速、完全。来曲唑片的平均绝对生物利用度为99.9%,来曲唑片同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,来曲唑片对其吸收程度(AUC)无影响。[查看全文]
来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。[查看全文]