奥派的血浆含量是母体药物暴露量的40%。奥派中的阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。[查看全文]
奥派的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。奥派在治疗浓度时,奥派99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合,奥派主要是血清白蛋白。[查看全文]
奥派可以单独服用或与食物一起服用。奥派与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC。[查看全文]
奥派与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,奥派与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。[查看全文]
奥派的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力。[查看全文]
奥派静脉给药后,奥派的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。奥派在治疗浓度时,奥派99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合。[查看全文]
奥派口服后吸收良好,奥派的血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。奥派可以单独服用或与食物一起服用。[查看全文]
奥派中的阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。奥派给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。[查看全文]
奥派的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。[查看全文]
奥派在体循环中是主要的药物成分。奥派在稳态时,奥派活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。 [查看全文]
奥派对健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。[查看全文]
奥派的血浆含量是母体药物暴露量的40%。奥派中的阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。[查看全文]