酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞中,酒石酸伐尼克兰片未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片的研究亦显示,酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞中,酒石酸伐尼克兰片未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片的体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克兰片经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。[查看全文]