酒石酸伐尼克兰片对肾脏排泄,本品主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片的清除半衰期约为24小时,酒石酸伐尼克兰片肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不足10%以代谢产物排出。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。 [查看全文]
酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。[查看全文]
酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用。[查看全文]