替比夫定片为薄膜包衣片,除去包衣后显白色至微黄色。替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。[查看全文]
替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。替比夫定片同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂。[查看全文]
替比夫定片的分布,替比夫定片在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表观分布容积超出全身体液量。[查看全文]
替比夫定片未在肝移植患者或失代偿肝病患者中评估过替比夫定的作用。替比夫定片对核苷类似物逆转录酶抑制剂耐药的慢性乙型肝炎患者。[查看全文]
替比夫定片在健康受试者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,替比夫定片的稳态血浆浓度在给药后1~4小时(中位数2小时)达到峰值(Cmax的均数±标准差为3.69±1.25μg/mL)。[查看全文]
替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。[查看全文]
替比夫定片的吸收和暴露均不受影响。替比夫定片在进食或空腹的条件下均可服用。替比夫定片的分布,替比夫定片在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。[查看全文]
替比夫定片未在合并HIV、HCV或HDV感染的乙型肝炎患者中评估过替比夫定的作用。替比夫定片未在肝移植患者或失代偿肝病患者中评估过替比夫定的作用。[查看全文]
替比夫定片在两组人群中,替比夫定片的药代动力学相似。替比夫定片的吸收和生物利用度,替比夫定片在健康受试者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg。[查看全文]
替比夫定片可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。[查看全文]
替比夫定片的食物对口服吸收的影响,替比夫定片600mg单一剂量与高脂(约55g)、高热量(约950千卡)饮食同时给予患者服用时,替比夫定片的吸收和暴露均不受影响。[查看全文]
替比夫定片的适应症基于核苷类似物初治的、HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿的、慢性乙型肝炎患者的病毒学、血清学、生化学和组织学应答的结果。[查看全文]