硫唑嘌呤的适应证和作用机制是什么？

2018-04-18 来源：青大附院黄岛心胸外、东方和谐心胸标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥 cps联盟美容护肤

摘要：当其他药物治疗无效时，有时硫唑嘌呤有效。有些病人因有高血压、糖尿病、溃疡病而不能应用肾上腺皮质激素，或有些病人用此种治疗不能耐受，应考虑硫唑嘌呤。

硫唑嘌呤的适应证和作用机制是什么？

除肾上腺皮质激素外，硫唑嘌呤是最常用的免疫抑制剂，剂量高达25mg/（kg·d），可能需要数月显效。血常规和肝功能必须正常。

适应证：当其他药物治疗无效时，有时硫唑嘌呤有效。有些病人因有高血压、糖尿病、溃疡病而不能应用肾上腺皮质激素，或有些病人用此种治疗不能耐受，应考虑硫唑嘌呤。

作用机制：硫唑嘌呤在体内先降解为6-巯基嘌呤，再转成活性物质6-巯基嘌呤核糖苷。此活性物质与正常核酸代谢所需的肌苷酸结构相似，故在淋巴细胞合成鸟苷酸和腺苷酸过程中能与肌苷酸竞争酶类而妨碍其合成。6-巯基嘌呤核糖苷可通过反馈作用妨碍肌苷酸前体（5磷酸核酸）的合成，这也影响核酸的合成。

儿童1～3mg/（kg·d），连用1～11年。成人为2～4mg/（kg·d），长期应用。复发机会与用量密切相关：大于3mg/（kg·d）者，复发机会极少；2mg/（kg·d），多复发。一般于治疗开始4～26周起效，总有效率92％，缓解40％。

副作用：血白细胞和血小板减少（血白细胞小于25×106/L，减量；2×106/L，停药），脱发等。对生殖腺无抑制作用。伴胸腺瘤的重症肌无力病人用硫唑嘌呤治疗持续一年以上时应小心出现肾病综合征。

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1、急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；2、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；4、甲状腺机能亢进，重症肌无力；5、其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

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本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用，可防止器官移植（肾移植、心脏移植及肝移植）病人发生的排斥反应。并可减少肾移植患者对皮质类固醇的需求。通常本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用或单独使用，对下列患者的治疗可取得临床疗效（包括皮质类固醇减量）。严重的类风湿性关节炎；系统性红斑狼疮；皮肌炎；自身免疫性慢性活动性肝炎；自发性血小板减少性紫癜。

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