浅谈药品专利之“专利无效”

　　专利，作为药物开发过程中的重要保护，其价值不言而喻。当今社会，一个企业专利数量的多少，不仅仅是对企业产品形成了重要的知识产权保护，同时，也是一个企业另一种地位和价值的体现。然而，专利也分“三六九等”，一份优质的授权专利不仅对产品的价值赋予了保护，其自身通常也具有极高的价值；而一份“漏洞百出”的撰写专利，不但很难授权，且即使获得授权，也极易遭到竞争对手的挑战，最终被动的“专利无效”，给企业带来严重的经济损失。故了解“专利无效”，且一步步做到“由守到攻”，对于市场巨大的制药行业来说，极为重要！

　　什么是“专利无效宣告制度”？

　　专利无效宣告制度，在各国专利制度中一直备受关注，普遍被认为是“为错误的专利授权而设置的一种纠正程序”，其实质具有纠错、抗辩和防御功能。不可否认的是，专利无效宣告会对专利权的有效性造成直接影响，而专利权是否有效，专利权是否稳定，又是衡量专利质量的重要前提和指标。一般而言，一项发明创造经历无效宣告最终被维持有效，其专利价值更高，对专利权人和无效请求人后续将采取的措施也会产生显著影响。

　　在我国药品专利申请量、专利授权量飞速增长的情况下，利用无效宣告挑战他人公司药品专利权，扩大自身受益范围的现象越来越多，甚至许多公司的专利部门会专门组织一些人来“攻击”竞争对手的专利；与此同时，为了能够保住自身专利最为核心的权利要求，也有部分专利权人通过无效宣告缩减自身专利保护范围，以避免以后的专利诉讼。总之，尽力的运用专利无效宣告制度，来保护自己的“核心权利”，是每个药品企业应该熟识的必备技能之一。下文将结合一些经典实例，来阐释“专利无效”的重要性。

　　图1：专利无效宣告制度“很重要”

　　经典的“西地那非~专利无效”案例

　　有关西地那非的产品信息，相信业内人士都是耳熟能详，这里就不再赘述了，下面主要介绍下西地那非专利无效案的重要时间轴，以及仿制企业和原研公司都在哪些问题进行了“博弈”；且在此基础上，案件从“专利无效”再到“撤销判决”，不仅体现了不同国家、不同机构对于专利三性(尤其是创造性)的理解，以及背后所牵涉到的政治因素、经济因素，对于此则更加值得细细品味。

　　以下为“西地那非”专利无效案重要时间轴：

　　原被告针对“无效理由”展开博弈的关键点，如下：

　　1)说明书中应当说明该药品的药物活性及药品的制备方法，有效量及使用方法，并通过动物实验或临床试验数据详细描述该药品对第二适应症的医疗效果；说明书的撰写与上述要求相差甚远，使所属技术领域的技术人员根本不能够通过阅读说明书不经过创造性的劳动知道使用什么药、治疗什么病、如何正确使用该药以及效果如何。

　　2)本专利说明书中只笼统记载了“本发明化合物已在体外作了实验并发现它们对cGMP有专一性的PDE-V的很强的选择性抑制剂；本专业普通技术人员从这段说明中不能看出所谓的其中特别优选的化合物是什么，而权利要求书则寻求四种产品的用途保护，本专业普通技术人员无法确定这四种产品和上述文字描述中的特别优选的化合物是什么关系。

　　3)申请人对权利要求书作了重大的修改，实际上是经过对原权利要求书进行了删除并重新组合。这种修改，从原说明书和权利要求书公开的信息中，不能够直接地、毫无疑问地导出。很明显，由于原说明书和权利要求书没有充分公开说明现权利要求书中的产品具有中国专利法所要求的明确的医疗作用以及产生了意想不到的技术效果，目前的这种对权利要求书的修改结果也就无法从说明书和原权利要求书中直接地、毫无疑问地导出。

　　4)由于现有的cGMP、PDE抑制剂可用来治疗ED在上述对比文献中被多次提示和建议过，对于本专业的普通技术人员来说，从这些提示和建议中，不难得出权利要求中的结果。

　　就上述问题，辉瑞对每条“无效理由”进行了一一答复，证明其专利的“创造性”没有问题，后国家知识产权局专利复审委员会通过深入的研究，最终宣告了原研公司辉瑞已授权的专利“无效”。辉瑞公司对复审委员会的上述决定显然不满意，随即上诉，向北京市第一中级人民法院起诉国家知识产权局专利复审委员会，请求法院撤消其无效宣告决定。又经过了反复的辩论之后，北京市第一中级人民法院正式宣布撤销被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会作出的第6228号无效宣告请求宣决定，至此，伟哥应用专利无效案进入到了新的阶段。对于这种旷日持久的诉讼，最终结果通常会是，辉瑞的伟哥每年在中国获得了巨大的利润，而国内仿制企业生产的西地那非无法上市分羹，这种情况一直持续到2014年国产西地那非“金戈”的上市。