GSK新合作：靶向“不可成药”蛋白

　　尽管利用现代分子生物学在医学方面取得了巨大进步，但一大批广泛疾病相关蛋白质仍然是“不可成药”（undruggable）的。换句话说，它们缺乏明显的活性位点，很难发现可以相结合的小分子药物；或小分子药物有很大难度抵达胞内成为有效生物制剂。

　　WarpDriveBio正在开发利用天然分子和机制的创新医药疗法。今天，它宣布与世界领先医疗保健公司之一GSK合作，将WarpDriveBio的小分子辅助受体靶向（SMART？）平台与GSK在编码库技术（ELT）上的专业知识相结合，开发那些目前被认为是undruggable靶标的新颖药物。WarpDriveBio于2012年通过与赛诺菲的战略合作伙伴关系推出，并从ThirdRockVentures和GreylockPartners获得融资资助。

　　WarpDrive的SMART？平台能够发现新型小分子药物，特别是靶向以前被传统药物开发模式认为难攻克的致病蛋白质分子。据估计，超过80％的人类蛋白质不能被常规药物发现方法（如小分子和蛋白质生物制剂）所靶向，主要原因是因为它们不含有小分子药物所需的结合位点，或者是深藏于胞内，导致生物制剂不可接近。

　　SMART？平台的药物可与细胞内受体结合，比如FKBP12，并形成假定“细胞内生物学”性质的复合物，为造成疾病的蛋白质治疗调节提供了可能性。这种新颖的方法使得WarpDriveBio研究人员能够针对先前被认为是“不可药”的靶点，其目标是开启针对致癌形式RAS蛋白质的先锋计划。

　　根据合作条款，WarpDrive和GSK将设计一个定制的DNA标记的SMART？库，GSK将构建并筛选出与高度未满足的医疗需求相关的一系列“不可成药”的靶标：诸如RAS、SHP2和Cbl-b这些靶点。

　　WarpDriveBio的总裁兼首席执行官LaurenceReid博士说：“我们的SMART？平台建立在自然采用和演化的机制基础上，以调节难处理的药物靶标。与GSK公司的合作使我们能够利用天然独特的化学分子成分，寻找新的转化药物来治疗人类疾病。”