胰岛素及其类似物在糖尿病治疗中占重要地位。胰岛素按照来源大致可以分为4种:动物来源胰岛素、半合成人胰岛素、基因重组人胰岛素和胰岛素类似物。
这之中,胰岛素类似物因其独有特点而优势明显。今天,咱们就来唠唠胰岛素类似物。
问胰岛素类似物是什么?
就是利用重组DNA技术,通过对「人胰岛素」的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物。
该类似物可模拟正常胰岛素分泌和作用,结构、理化性质和药动学特征与普通胰岛素不同。
问胰岛素就可降糖,要类似物作甚?
人胰岛素基本结构为六聚体,皮下注射后要解离成为二聚体和单体才能吸收,这样延长了可溶性人胰岛素皮下给药时的起效时间,因此应在餐前30min注射以使单体胰岛素能够在血糖水平升高前进入血循环。
事实上,大部分患者未能做到餐前注射胰岛素,而在进餐时才注射,这种注射时间提前量不够的结果是:
(1)患者会出现餐后血糖峰值过高。
(2)由于餐后高血糖消退后血胰岛素水平仍然维持在高水平,因而还增加了发生低血糖的危险性。
所以,胰岛素类似物—注射后能快速吸收的胰岛素制剂,可以在餐前即刻注射,给患者带来方便,贴合人体需要。
问临床有哪些常用胰岛素类似物呢?
目前已经用于临床的主要有4种(此未包括预混):
1.赖脯胰岛素
构成:将人胰岛素的B28和B29位脯氨酸和赖氨酸的顺序调换,减少了二聚体内单体间的非极性接触,使胰岛素的自发聚合特性发生改变,从而易于解离。
适应症:适用于治疗需要胰岛素维持正常血糖稳态的成人糖尿病患者。
禁忌:赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。
代表:优泌乐
2.门冬胰岛素
构成:利用啤酒酵母属,将人胰岛素B链第28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,利用电荷的排斥作用阻止胰岛素单体或者二聚体的自我聚集,从而迅速吸收。
适应症:用于治疗糖尿病。
禁忌:低血糖发作时严禁使用。对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者禁用。
代表:诺和锐
看到这里有没有发现一个共同点?赖脯胰岛素和门冬胰岛素皆为超短效胰岛素类似物—短时间内迅速起效,所以在使用后必须尽快补充碳水化合物防止出现低血糖症状。
下面就该超长效胰岛素了。
3.甘精胰岛素
构成:通过甘氨酸代替胰岛素A链21位门冬氨酸,并在B链末端增加两个精氨酸,从而改变分子间的相互作用。
当PH=4时为澄清液体状态,当注射到皮下PH变为7.4时则形成细小的微沉淀。从而使分子六聚体的稳定性增加,使得吸收延迟,有效作用呈平坦直线。
代表:来得时
4.地特胰岛素
构成:地特胰岛素在第B链29位连接了一个C14游离脂肪酸,同时去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液,分子以六聚体形式存在,但是可以和循环中的白蛋白可逆性结合,从而进一步延长作用时间。
1.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥341.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥7适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染创伤、酮症酸中毒等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
健客价: ¥17.4滋阴补肾,健脾生津。用于非胰岛素依赖型糖尿病。
健客价: ¥11.9单独使用本品,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖的作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客价: ¥37.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3.51)本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2)对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3)本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥13适应症为2型糖尿病本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果,推断为有胰岛素抵抗性的患者。
健客价: ¥24用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病,NIDDM)的口服药物,应与饮食控制和体育锻炼联用。本品可单用,也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。
健客价: ¥10适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛b 细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)。
健客价: ¥14.91.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥10用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥11滋阴补肾,健脾生津。用于非胰岛素依赖型糖尿病。
健客价: ¥13用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥131.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥10.8该胰岛素注射笔针头在临床上与胰岛素注射笔配套用于皮下注射胰岛素。
健客价: ¥18用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人β胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
健客价: ¥1.81.本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素的用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥8该胰岛素注射笔针头在临床上与胰岛素注射笔配套用于皮下注射胰岛素。
健客价: ¥16改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法·运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法·运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。
健客价: ¥37.5用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
健客价: ¥4用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
健客价: ¥16用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥18