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胰岛素类似物你了解吗?日常应用有4种

2018-08-01 来源:小番茄  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要: 胰岛素及其类似物在糖尿病治疗中占重要地位。胰岛素按照来源大致可以分为4种:动物来源胰岛素、半合成人胰岛素、基因重组人胰岛素和胰岛素类似物。这之中,胰岛素类似物因其独有特点而优势明显。今天,咱们就来说说胰岛素类似物。

 胰岛素及其类似物在糖尿病治疗中占重要地位。胰岛素按照来源大致可以分为4种:动物来源胰岛素、半合成人胰岛素、基因重组人胰岛素和胰岛素类似物。这之中,胰岛素类似物因其独有特点而优势明显。今天,咱们就来说说胰岛素类似物。

 
什么是胰岛素类似物?
 
所谓的胰岛素类似物就是利用重组DNA技术,通过对「人胰岛素」的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物。该类似物可模拟正常胰岛素分泌和作用,结构、理化性质和药动学特征与普通胰岛素不同。
 
那么,胰岛素类似物是干什么用的呢?其实,人胰岛素基本结构为六聚体,皮下注射后要解离成为二聚体和单体才能吸收,这样延长了可溶性人胰岛素皮下给药时的起效时间,因此应在餐前30min注射以使单体胰岛素能够在血糖水平升高前进入血循环。
 
但是事实上,大部分糖友未能做到餐前注射胰岛素,而在进餐时才注射,这种注射时间提前量不够的结果是:糖友会出现餐后血糖峰值过高;由于餐后高血糖消退后血胰岛素水平仍然维持在高水平,因而还增加了发生低血糖的危险性。所以,胰岛素类似物—注射后能快速吸收的胰岛素制剂,可以在餐前即刻注射,给糖友带来方便,贴合人体需要。
 
胰岛素类似物有哪些?
 
1、赖脯胰岛素
 
构成:将人胰岛素的B28和B29位脯氨酸和赖氨酸的顺序调换,减少了二聚体内单体间的非极性接触,使胰岛素的自发聚合特性发生改变,从而易于解离。
 
适应症:适用于治疗需要胰岛素维持正常血糖稳态的成人糖友。
 
禁忌:赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。
 
代表:优泌乐
 
2、门冬胰岛素
 
构成:利用啤酒酵母属,将人胰岛素B链第28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,利用电荷的排斥作用阻止胰岛素单体或者二聚体的自我聚集,从而迅速吸收。
 
适应症:用于治疗糖尿病。
 
禁忌:低血糖发作时严禁使用。对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者禁用。
 
代表:诺和锐
 
赖脯胰岛素和门冬胰岛素皆为超短效胰岛素类似物—短时间内迅速起效,所以在使用后必须尽快补充碳水化合物防止出现低血糖症状。
 
3、甘精胰岛素
 
构成:通过甘氨酸代替胰岛素A链21位门冬氨酸,并在B链末端增加两个精氨酸,从而改变分子间的相互作用。
 
当PH=4时为澄清液体状态,当注射到皮下PH变为7.4时则形成细小的微沉淀。从而使分子六聚体的稳定性增加,使得吸收延迟,有效作用呈平坦直线。
 
代表:来得时
 
4、地特胰岛素
 
构成:地特胰岛素在第B链29位连接了一个C14游离脂肪酸,同时去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液,分子以六聚体形式存在,但是可以和循环中的白蛋白可逆性结合,从而进一步延长作用时间。
 
5、超速效礼来胰岛素
 
近日,礼来与法国生物技术公司Adocia签署合作协议,决定联手研发一种名为BioChaperoneLispro的超速效胰岛素,用于治疗1型2型糖尿病
 
Adocia首先会获得5千万美元的预付款,并且在研发和管理过程中将会获得2.8亿美元,此外,从销售和使用权方面又可以获得2.4亿美元。除了这些收益以外,礼来还会给予Adocia一定的研发补偿,以及承担后期研发、制造和销售的相关责任。
 
礼来和Adocia将会联合研发,目前已经进入到1期临床试验阶段,目的是能够使糖友餐后保持较平稳的血糖浓度。BioChaperoneLispro的优势之一是胰岛素注射时间的灵活性大大增强,减小餐后血糖浓度波动的范围,降低低血糖症的发病率,从整体上实现血糖浓度的控制。
 
6、超速效门冬胰岛素
 
超速效门冬胰岛素Fiasp,属于新一代餐时胰岛素,是门冬胰岛素的速效剂型,可以更真实的模拟内源性胰岛素对进餐后血糖的应答,Fiasp的实际疗效可以与十年前的上一代的餐时胰岛素相媲美。”在餐时血糖改善和整体血糖控制方面与诺和诺德公司的诺和锐具有相似的安全性,可以有效的控制餐后血糖的波动。它被开发用于成人1型和2型糖尿病的治疗,同时可以开发用于心脏相关疾病的治疗。
 
Fiasp是诺和锐的新的制剂形式,在诺和锐的基础上增加了两种新赋形剂(维生素和氨基酸)以确保药物更及时、快速和更好的被吸收,从而使胰岛素更迅速的起效,安全性方面,速效门冬胰岛素治疗1型糖尿病和2型糖尿病时最常报道的不良事件为低血糖。实验表明,超速效门冬胰岛素及诺和锐所伴整体严重低血糖及血糖浓度确认的低血糖发生率相当。门冬胰岛素组在开始进餐后2小时观测到的低血糖发生率较高。
 
Fiasp已于2017年初获得加拿大卫生部和欧盟的上市批准,同时在美国、瑞士、巴西、澳大利亚、南非和阿根廷也已经提交上市申请。
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