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专家谈:SGLT2抑制剂为何适用于糖尿病治疗?

2018-01-30 来源:医脉通内分泌科  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:2型糖尿病的血糖控制是一个重要问题。血压和血脂的控制也非常重要。基于此,我们也需要在疾病的不同阶段使用多种治疗来控制高血糖。

 我们需要治疗2型糖尿病的新疗法吗?

 
你很可能会有这种疑惑:我们已经有了多种可供选择的2型糖尿病治疗方法,为什么还需要新疗法?
 
我想要说的是,糖尿病是一种具有多种发病机制、异质性和渐进性的疾病。这意味着在不同的个体,有很多不同的因素促进2型糖尿病的发生发展,且这些因素在病情进展的不同阶段起着不同程度的作用。因此,针对病情进展不同时期的不同因素,我们需要不同的治疗方法以及多样化的联合治疗方式。
 
2型糖尿病的血糖控制是一个重要问题。血压和血脂的控制也非常重要。我们现在有很充分的证据表明,在2型糖尿病患者确诊后,早期给予良好的血糖控制非常重要;从长远来看,早期血糖控制可以减少2型糖尿病并发症的发生和严重程度,并减少大血管风险。基于此,我们也需要在疾病的不同阶段使用多种治疗来控制高血糖。

SGLT2抑制剂如何用——SGLT2抑制剂适合用于哪个阶段?
 
首先,让我们来看看这类药物的作用机制。SGLT2抑制剂主要作用于肾脏近端小管钠葡萄糖转运体2。通过抑制这些转运体,防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收,因此葡萄糖能经过肾单位、Bellini管和输尿管,最后经由尿液排出,从而清除尿液中过量的葡萄糖。这一类型治疗改变了我们对于尿糖的认知,即尿糖不仅仅是一个血糖控制不佳的标志。通过增加尿糖以去除血液中多余的葡萄糖,可以达到控制高血糖的目的。
 
抑制SGLT2在历史上并不是完全未知的,只是当时还不知道SGLT2这一转运体的存在。追溯到19世纪,人们已证实苹果树皮富含一种名为根皮苷的物质,随后证实根皮苷可以促进葡萄糖从尿中排出。在20世纪80年代,根皮苷常作为一种非胰岛素依赖型机制来控制血糖。对该分子进行化学处理使其具有稳定性和选择性,进而主要作用于葡萄糖再吸收的主要转运体SGLT2并抑制这种转运体,使更多的葡萄糖通过尿液排出。
 
我们当前使用的治疗2型糖尿病的大多数药物,或增强胰岛素的分泌或减少,或对抗胰岛素抵抗,或替代胰岛素。抑制SGLT2与上述药物治疗的主要区别是,它不依赖于胰岛素,所以我们可以在2型糖尿病进展的不同阶段使用。
 
目前有几个SGLT2抑制剂正在研发中。dapagliflozin(达格列净)已经在欧洲获得批准,canagliflozin获得美国批准。还有其他处于研发阶段的”flozins”药物,所以这一类全新药物有多个品种。
 
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