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新型降脂药PCSK9抑制剂:你应该知道什么?

2018-01-16 来源:医脉通内分泌科  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:已有实验数据显示,PCSK9抑制剂单药或联合他汀治疗能够显著降低高胆固醇血症患者的LDL水平,而且副作用极小。以下为关于PCSK9与PCSK9抑制剂的6项要点。

   美国国立卫生研究院近期宣布,PCSK9可促进机体产生有助调节胆固醇水平的蛋白,并控制LDL受体数量。PCSK9抑制剂一直被作为胆固醇升高或遗传性胆固醇疾病患者的潜在降脂方法。已有实验数据显示,PCSK9抑制剂单药或联合他汀治疗能够显著降低高胆固醇血症患者的LDL水平,而且副作用极小。以下为关于PCSK9与PCSK9抑制剂的6项要点。

 
  1.2003年发现PCSK9
 
  2003年,法国研究者在胆固醇升高与早发心脏病家族中发现了PCSK9。这些家族均存在PCSK9基因突变,导致PCSK9蛋白过度表达,使患者的LDL-C排出量远低于非突变人群。
 
  2.PCSK9与LDL竞争性结合LDL-R,但不破坏受体
 
  2006年,研究者发现血液中的PCSK9可与LDL竞争性结合LDL-R,而不是破坏受体。PCSK9使LDL-R在溶酶体中降解增强,无法进入再循环。
 
  3.临床试验中的PCSK9抑制剂
 
  正处于临床研究阶段的PCSK9抑制剂包括evolocumab、alirocumab、与bococizumab,当然也有其他正在研发的药物
 
  4.PCSK9抑制剂减少死亡与心梗
 
  系统性回顾与荟萃分析显示,该新型降脂药与死亡率及心梗率降低有关。ElianoPioNavarese发现,接受PCSK9抗体者的血清肌酸激酶增加量有所减少,而且严重不良事件发生率并未增加。

  5.FDA咨询委员会支持批准evolocumab
 
  2015年6月,FDA内分泌与代谢药物咨询委员会以15:0投票结果表示evolocumab在纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者中的治疗获益大于其风险。他们还以11:4投票结果肯定了该药在非HoFH患者中的获益。
 
  6.FDA咨询委员会建议通过对alirocumab的批准
 
  他们以13:3投票结果宣布alirocumab降脂获益超过其风险。投赞成票成员表示会建议alirocumab用于杂合子家族性高胆固醇血症患者的治疗,也有成员支持该药应用于服用最大耐受量他汀后降脂不理想的心血管高危患者。
 
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