治疗糖尿病的药物有多种,磺脲类药物最早被发现、使用最广,应用至今已达五十多年,目前仍是核心的降糖药物。多年的临床实践表明,磺脲类药物降血糖作用肯定,不良反应小,可作为非肥胖2型糖尿病患者的一线降糖用药。从费用成本的角度考虑,磺脲类药物疗效明确又经济实用。
格列美脲的降糖机制
格列美脲为第三代磺脲类药物。磺脲类药物的主要降糖作用机制是刺激胰岛素分泌,它主要是通过与胰岛B细胞上的受体结合,通过一系列反应,从而使胰岛素释放。近代磺脲类药物体外实验研究发现,磺脲类药物不仅在胰内起作用,还有许多胰外降糖作用,如增加胰岛素对肌肉和脂肪组织碳水化合物转运的作用,即加强胰岛素介导的肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用;肝脏胰岛素的作用,抑制肝糖产生;减少胰岛素在肝脏中的降解等。这些胰外作用机制可增加外周组织摄取葡萄糖,从而改善外周组织对胰岛素的敏感性,有利于改善患者的胰岛素抵抗和降低空腹高血糖。
格列美脲的优点
格列美脲同前两代磺脲类药物相比较有很多优点:生理性促胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗,低血糖发生率低,对体重影响小等。格列美脲生理性促胰岛素分泌体现在以下两个方面:
一是刺激胰岛素分泌有赖于血液中葡萄糖浓度。当血糖浓度升高时,格列美脲促胰岛素分泌增加,有利于血糖降低;当血糖浓度降低时,格列美脲不会过度刺激胰岛素分泌,有利于减少低血糖事件的发生。
二是格列美脲能改善胰岛素的早期时相分泌(又称胰岛素分泌第一时相)。一般将服糖或进餐后半小时内,体内分泌出的胰岛素的总量称为胰岛素分泌的早期时相。UKPDS研究表明,患者被诊断为2型糖尿病时,胰岛B细胞功能仅为正常人的50%。糖耐量损害(IGT)人群和糖尿病患者胰岛素分泌的早期时相大多受损。2002年Korytkowski等报告2型糖尿病患者服用格列美脲4个月后,空腹血糖水平显著降低,不但第二时相胰岛素分泌量显著增加,第一时相胰岛素分泌量也较治疗前显著增加。
该研究进一步证实,格列美脲能改善早期胰岛素的分泌不足。除了促胰岛素分泌作用外,格列美脲还有胰腺以外的降血糖作用,或称为非胰岛素依赖的降糖作用。格列美脲可以激活胰岛素受体后途径,发挥类似胰岛素的生物学效应;并且它也可以使正常脂肪细胞膜表面的葡萄糖转运体4(GLUT-4)数量增加3~3.5倍。因此,与传统磺脲类药物相比,格列美脲在相似降糖效力情况下,低血糖反应和体重增加更少,心血管安全性更好,并能改善胰岛素抵抗,不过度增加B细胞负担,还兼有胰外作用。
目前认为,该药具有起效快、作用强、持续时间长、安全、低剂量、低毒性等诸多优点,因此,格列美脲适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。除单独应用外,格列美脲还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮、GLP-1(胰升血糖素样肽-1)联合应用,达到合理降糖的目的,但是不建议与其他磺脲类药物联合应用。
格列美脲的不足
虽然格列美脲有上述很多优点,但是仍有许多不足——严重的急性糖尿病并发症,如曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期、糖尿病昏迷或糖尿病并发严重感染的患者禁用;1型糖尿病患者禁用,虽然格列美脲可以生理性促胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗,但是无法代替胰岛素,仅能刺激B细胞分泌胰岛素;对于格列美脲、其他磺脲类过敏者禁用;妊娠期禁用,否则会伤害胎儿。除此以外,格列美脲同样具有磺脲类药物的不良反应,如胃肠道反应、过敏反应等。尽管不良反应少,但由于格列美脲大部分由肾脏、肝脏代谢,所以肝肾功能不全和有心脑血管并发症的患者,应慎用或不用。
磺脲类药物调节血糖水平的作用在一定范围内与药物剂量成正比,但是,若患者的胰岛功能不佳,那么,即使是最大剂量也无更大降糖之力,反而增加不良反应,故也要因患者而异。在控制血糖的同时,应尽可能避免低血糖的发生,特别是对于老年患者。应根据患者的年龄、病情(血糖水平、糖化血红蛋白水平、肝肾功能水平、病程等情况),调整药物使用的剂量。
对临床常用口服降糖药剂量进行评估,以减少低血糖、溶血、以及胃肠道不良反应的发生。根据基因检测结果实施个性化用药方案可以①缩短方案选择周期,②提高药物治疗效果,③减少不良事件发生,④预防严重危害发生。
健客价: ¥720本品用于2型糖尿病,有血管并发症者尤为适用。
健客价: ¥11.5用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
健客价: ¥67本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥25本品适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。详见说明书。
健客价: ¥291.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥20本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥37单独使用本品,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖的作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客价: ¥22.5适用于治疗成人中的单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病。 对于2型糖尿病成人患者,本品可用于作初始治疗,也可用于对单用磺脲类或磺脲类与其他口服降糖药合用治疗无效者,也可与胰岛素合用。
健客价: ¥42用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥13用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥7本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥70用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥18用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥10.91.本品首选用于单纯饮食及体育运动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2性糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥4.5用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
健客价: ¥15.8用于单纯饮食控制不满意的 2 型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和 高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药 合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
健客价: ¥38用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3盐酸二甲双胍片: 1.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。 硫辛酸胶囊:治疗糖尿病多发性周围神经病变。
健客价: ¥519慢病管理用药检测技术通过抗凝药用药检测、高血压用药检测、降脂管理检测、卒中风险评估检测、降糖药用药检测五项检测,综合评估机体对相关治疗药物的安全有效剂量。根据基因检测结果实施个性化用药方案可以①缩短方案选择周期,②提高药物治疗效果,③减少不良事件发生,④预防严重危害发生。
健客价: ¥2520盐酸二甲双胍片: 1.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。 白云山小分子蛋白肽固体饮料:本品为膳食补充剂,不能替代药品。
健客价: ¥488