长效制剂艾塞那肽 PB-119

　　第75届美国糖尿病协会科学年会上，来自中国苏州的MICHAELM.XU教授将在6月8日上午8时进行学术报告，主题为「每周一次GLP-1受体激动剂的耐受性、安全性以及药物代谢动力学研究」。同时，该项研究将在275号海报展示。

　　艾塞那肽是由39个氨基酸构成的多肽，是一类新上市的GLP-1受体激动剂，已被批准用于治疗2型糖尿病。为克服艾塞那肽作用时间短、不良反应多等缺点，其长效制剂艾塞那肽PB-119已用于临床。

　　本项研究采用双盲对照的方法，将70例研究对象分为8组：2μg、5μg、10μg、25μg、50μg、100μg、200μg、400μgPB-119（每周一次）或安慰剂组，观察药物的不良反应、耐受性等，并在25μg剂量及以上组别进行药物代谢学研究。

　　研究发现:

　　1.2μg、5μg、10μg、25μg和50μg组未见明显不良反应；100μg组1例、200μg组2例研究对象有恶心呕吐等不适；200μg组1例研究对象出现腹胀；400μ组均出现恶心呕吐等症状。以上数据表明人群对PB-119最大耐受剂量是200μg。

　　2.抗药物抗体仅在10μg组第10日发现，并于70天消失。

　　3.PB-119血浆浓度与AUC与药物剂量呈相关关系；药物半衰期为46-69小时；血浆药物浓度达到高峰时间为18.5-40小时；PB-119在血浆中有效浓度（50pg/ml）在25μg组及其剂量以上组可维持10天。

　　该研究表明，GLP-1受体激动剂的长效制剂具有良好的耐受性和安全性。