降糖药那格列奈降糖特点

2015-04-02 来源：健客网社区标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥 cps联盟美容护肤

摘要：从药理学特性所预测的临床特性与实际的临床资料是一致的。2型糖尿病患者空腹服用那格列奈可使血浆胰岛素轻度增加(4-5uU/ml)，其峰值出现在1小时之内，用药后4小时血糖轻度下降。

　　那格列奈是一种D-丙氨酸衍生物，分子式中不含磺脲。那格列奈吸收迅速，与KATP通道的SUR-1亚单位结合，其结合特性与磺脲类明显不同。当那格列奈餐前10分钟服用，达到血浆高峰浓度的平均时间是0.92小时，平均血浆清除率半时值2.14小时。

　　那格列奈是一种D-丙氨酸衍生物，分子式中不含磺脲。那格列奈吸收迅速，与KATP通道的SUR-1亚单位结合，其结合特性与磺脲类明显不同。当那格列奈餐前10分钟服用，达到血浆高峰浓度的平均时间是0.92小时，平均血浆清除率半时值2.14小时。口服生物利用度72%。那格列奈在排泄之前由肝脏混合功能氧化酶系统代。药物本身及其代谢的清除迅速而完全。如果那格列奈在进餐后服用，其吸收率下降，达到最大血浆浓度的时间延长22%。

　　对那格列奈进行的结合和置换研究以及与β细胞KATP通道作用的研究显示其解离速度很快。通过钳夹(Patch-clamp)技术抑制KATP通道及其逆实了那格列奈对该通道的作用很迅速，并且持续作时间短。那格列奈与β细胞KATP通道选择性结合，与血管平滑肌的KATP通道的几乎不结合(相对结合，相对选择性45-311倍)。抑制β细胞KATP通道流量的选择性是心脏KATP通道流量的1.6倍。从那格列奈的上述特性可以预测其对胰岛素分泌的刺激作用迅速且持续时间短暂，而对心脏和血管组织的作用很小或几乎不起作用。

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　　从药理学特性所预测的临床特性与实际的临床资料是一致的。2型糖尿病患者空腹服用那格列奈可使血浆胰岛素轻度增加(4-5uU/ml)，其峰值出现在1小时之内，用药后4小时血糖轻度下降。与此不同的是当餐前10分钟给同一患者服用那格列奈，血浆胰岛素在30分钟增加，2小时达高峰，3小时降到和口服安慰剂同等的水平。那格列奈呈剂量依赖性增加餐后血浆胰岛素水平，最大有效剂量为12Omg。

　　对饮食和运动治疗控制不良的2型糖尿病患者(平均HbA1C8·4%，平均空腹血糖182mg/dl)进行为期12周的那格列奈单药治疗，餐前10分钟服用12Omg可使HbA1C下降0·55%，空腹血糖下降21mg/dl。在一项对2型糖尿病进行的大型随机双盲研究中，经过4周清洗期后，比较了每餐前口服那格列奈120mg24周和每日3次500mg二甲双胍以及联合应用二甲双胍和那格列奈各组的降糖作用。安慰剂治疗组HbA1C增加了0.5%，而二甲双肌治疗组HbA1C下降0.8%，那格列奈治疗组HbA1C下降0.5%。二甲双胍和那格列奈联合治疗组比两药单独治疗组对血糖的改善更明显，HbA1C下降1.4%，空腹血糖下降40mg/dl。那格列奈治疗的主要益处为降低餐后高血糖。

　　那格列奈的潜在副作用是低血糖。已完成的临床研究显示低血糖的发生相对少见并且程度较轻微。

(实习编辑:谢运胜)