Buparlisib是一种可逆的抑制所有I类磷酸肌醇-3-激酶(PIK3)的口服药物,它无论在单独或联合内分泌治疗雌激素受体阳性乳腺癌细胞株还是在异种移植中都显示出了抗肿瘤活性。
这项Ib期研究评估了Buparlisib联合来曲唑在治疗ER阳性、内分泌无反应型、转移性乳腺癌中的安全性、耐受性及初步的抗肿瘤活性。
美国那什维尔Vanderbilt大学医学院的IngridA.Mayer博士等对此进行了深入研究,他们发现来曲唑联合buparlisib联合治疗的两种给药方案都是安全的,同时伴有可逆的毒性反应。其临床活性依赖于PIK3CA基因突变状态。
在治疗开始2周时的[18F]FDG-PET/CT扫描结果显示无代谢反应与疾病快速进展相关。Buparlisib联合内分泌治疗ER阳性乳腺癌的III期临床试验正在进行中。文献发表于2014年3月份的JCO杂志在线版。
入组患者按两个不同的给药方案接受来曲唑联合buparlisib治疗。疗效通过标准实体瘤I期方法进行评估。用18氟脱氧葡萄糖正电子发射计算机体层成像/计算机断层扫描([18F]FDG-PET/CT)计算分别在治疗基线和开始治疗2周后进行评价。同时收集肿瘤组织进行PIK3通路基因突变的分析。
结果显示,研究者将51例受试患者分组分别接受连续或间断(用5天停2天)每4周方案口服buparlisib治疗。Buparlisib的最大耐受剂量(MTD)为100mg/d。常见的药物相关性不良事件包括不高于2级的高血糖、恶心、疲乏、转氨酶升高及情绪障碍等。所有患者在MTD内治疗的临床获益率(疾病无进展超过6个月)为31%(包含在连续治疗组的两个客观反应率)。
其中7例患者维持治疗不少于12个月,3例携带有PIK3CA热点突变。在治疗2周后通过[18F]FDG-PET/CT扫描提示疾病代谢进展的患者在治疗中病情也迅速进展。
从该试验结果来看,来曲唑联合buparlisib联合治疗的两种给药方案都是安全的,同时伴有可逆的毒性反应。其临床活性依赖于PIK3CA基因突变状态。
在治疗开始2周时的[18F]FDG-PET/CT扫描结果显示无代谢反应与疾病快速进展相关。Buparlisib联合内分泌治疗ER阳性乳腺癌的III期临床试验正在进行中。
用18氟脱氧葡萄糖正电子发射计算机体层成像/计算机断层扫描([18F]FDG-PET/CT扫描)评估暴露于buparlisib(BKM120)加来曲唑的患者的新陈代谢反应率。(A)连续buparlisib联合来曲唑组有17例患者通过[18F]FDG-PET/CT评估。治疗开始15天后肿瘤[18F]FDG摄入增加25%与新陈代谢部分反应相关,见于9例患者。所有其他7例患者患有新陈代谢稳定性疾病(SD;金色底纹)。有两例患者治疗开始15天后出现新陈代谢部分反应,也存在CT影像学反应(黄色和粉红色阴影)。
用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
健客价: ¥124绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
健客价: ¥146结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于 Dukes’ C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较 5-FU/LV 改善无病生存 期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对 D
健客价: ¥279联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。
健客价: ¥278适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗,适用于结肠癌辅助化疗,适用于结肠直肠癌的化疗、乳腺癌单药化疗或者联合化疗,详见包装内部说明书。
健客价: ¥410适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗等。
健客价: ¥677适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
健客价: ¥145适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
健客价: ¥1600适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。 适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
健客价: ¥1601.治疗女性复发转移乳腺癌。 2.用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
健客价: ¥401、治疗女性复发转移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
健客价: ¥42主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期癌症者的食欲和恶病质。
健客价: ¥95本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。
健客价: ¥107.5主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。
健客价: ¥28用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
健客价: ¥270本品用于治疗下列疾病: 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
健客价: ¥870用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。
健客价: ¥189用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。
健客价: ¥137适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
健客价: ¥117与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药,也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。
健客价: ¥391. 适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。 2. 绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 3. 对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。
健客价: ¥138主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。
健客价: ¥339主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。
健客价: ¥75扶正固本,活血消症。适用于正气虚弱,瘀血阻滞,原发性肝癌不宜手术和化疗者辅助治疗用药,有改善肝区疼痛、腹胀、乏力等症状的作用。在标准的化学药品抗癌治疗的基础上,可用于肺癌、胃肠癌、乳腺癌所致的神疲乏力、少气懒言、脘腹疼痛或胀闷、纳谷少馨、大便干结或溏泄、或气促、咳嗽、多痰、面色晄白、胸胁不适等症,改善患者生活质量。
健客价: ¥140