在骨关节炎的治疗中,骨关节炎慢作用药(DMOAD)及软骨保护剂发挥着重要的作用。传统的非甾体类药物(NSAIDs)虽然能够快速缓解膝关节疼痛等骨关节炎症状,但其自身存在消化道副作用大等潜在缺点,且属于“治标不治本”的药物。但骨关节炎慢作用药及软骨保护剂可修复受伤的软骨,阻止关节软骨的进一步破坏,进而从根本上缓解骨关节炎,避免病程的加剧。今天,我们重点来关注一下硫酸软骨素这一软骨保护剂。
硫酸软骨素是一类硫酸化的糖胺聚糖,它本身便是结缔组织的重要组成部分,因此副作用较小,长期服用十分安全。2003年的欧洲风湿病防治联合会关于骨关节炎的治疗指南中,将硫酸软骨素作为治疗膝关节骨关节炎的重要推荐药物之一。我国连续两版的骨关节炎治疗指南中,也推荐将硫酸软骨素作为临床骨关节炎治疗的重要药物。
硫酸软骨素抑制各类细胞因子对关节软骨的破坏
一系列的动物实验已表明,硫酸软骨素具有非常明显的亲软骨特性,可以优先进入关节软骨内。而进入关节软骨的硫酸软骨素,可以抑制诸如基质金属蛋白酶-9、白介素-1β、蛋白水解酶、溶酶体酶等显著破坏关节软骨的细胞因子,进而减少关节软骨的损害。此外,硫酸软骨素还能促进一系列对关节软骨有益物质的分泌与产生,如透明质酸酶、蛋白聚糖和II型胶原等,而这些物质都可以保护关节软骨免受损害。总而言之,硫酸软骨素既可以抑制对软骨有害物质的释放,也可以增加对软骨有益物质的分泌,双管齐下,最终阻止关节软骨的损伤。
硫酸软骨素刺激新的关节软骨的生成
既往研究已证明,硫酸软骨素可以通过刺激软骨细胞分泌透明质酸酶、蛋白聚糖和II型胶原等因子,而这些因子可以参与新的软骨基质合成过程,进而促进新软骨的形成。此外,硫酸软骨素也能刺激一系列促进关节软骨生成的蛋白或大分子物质,也能使新软骨基质的合成加速。
硫酸软骨素和氨基葡萄糖联合使用的协同作用
氨基葡萄糖作为另一种骨关节炎慢作用药(DMOAD)及软骨保护剂,与硫酸软骨素联合应用可以更好地保护骨关节。在欧美等国家,硫酸软骨素和氨基葡萄糖常以合剂的形式存在于药物或者保健食品中,长期服用不仅可以预防和治疗骨关节炎,而且副作用小,安全性好。一项长达三年的前瞻性随机对照试验(临床试验中最可靠的试验类型)显示,硫酸软骨素和氨基葡萄糖对于缓解骨关节炎的症状,恢复关节软骨正常的组织结构,具有明确的疗效。而另一项对现有试验结果进行概括性分析的系统性评价也证明了相似的观点。
总而言之,硫酸软骨素自身可以抑制关节软骨的损害,促进新关节软骨的生成,缓解骨关节炎症状,改善关节功能,是可以大剂量长时期服用的、安全有效的骨关节炎药物。其与氨基葡萄联合应用后,一个刺激软骨基质合成,一个抑制新合成基质的降解,发挥良好的协同作用。这些都是其能作为骨关节炎治疗中重点推荐的药物原因。