拉莫三嗪于1993年首先在爱尔兰批准上市后,在欧洲、北美和其他各地推广应用,为新型非镇静类抗癫痫制剂,临床用于治疗癫痫部分性发作、全身强直-阵挛性发作和某些非惊厥性发作,副作用相对较少,深受医生和患者的欢迎。
一、化学成分和药理作用
拉莫三嗪为苯三嗪类衍生物,主要通过阻滞钠离子通道和稳定钠离子通道失活状态发挥作用,在低浓度时即可阻滞膜去极化时的钠离子通道,并在反复激活过程中阻滞能力更强。拉莫三嗪还能作用于突触前N和P/Q型钙离子通道,剂量依赖性抑制高电压钙离子流激活。此外拉莫三嗪还能抑制谷氨酸释放和氧化亚氮及血清素的摄取。在活体动物模型,能防止电休克引起癫痫发作,有效性和持续时间与卡马西平和苯妥英相似。
二、体内过程
口服吸收良好,生物利用度98%,血清高峰浓度为服后1-3小时,均匀分布,分布容积与剂量有关,范围为0.9-1.2L/kg,血浆蛋白结合率55%,能通过胎盘和进入母乳,主要经肝脏葡萄糖醛酸化等过程代谢,由肾分泌排除,健康成人半衰期为24-34小时。
三、临床应用
用于辅助或单药治疗成人部分癫痫发作和2岁以上儿童部分性癫痫发作。小样本研究报告治疗原发性全身癫痫发作、失神发作、失张力发作、强直发作、青少年肌阵挛癫痫和婴儿痉挛症有效,但也有报道称肌阵挛对其反应差,甚至可加重。
四、药物相互作用
拉莫三嗪不诱导也不抑制肝氧化酶系统,仅半数与血浆蛋白结合,因此对其他药物药代动力学影响较少。加用拉莫三嗪时,不影响已在使用的卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和扑痫酮浓度,也不影响女性激素和避孕药血浓度。临床有意义的药代动力学相互作用主要是其他药物对拉莫三嗪代谢的影响,与肝酶诱导性抗癫痫药合用时,拉莫三嗪排除半衰期缩短50%,血浓度下降,当停用这些抗癫痫药,如苯妥英、苯巴比妥、扑痫酮,拉莫三嗪血浓度可升高一倍;与肝酶抑制性抗癫痫药丙戊酸合用时,拉莫三嗪排出减少,半衰期延长可达60小时,血浓度升高。拉莫三嗪与新型抗癫痫药加巴喷丁、左乙拉西坦、唑尼沙胺无重要药代动力学相互作用。
五、不良反应
常见中枢神经系统和全身性不良反应有头昏、头痛、复视、共济失调、视力模糊、恶心、呕吐、镇静和皮疹等。这些神经系统副作用一般较轻,多数成人和儿童都能很好耐受,镇静副作用在抗癫痫药中发生率最低,约为7%。联合用药不良反应比单药治疗多见。临床使用中最常见的停药原因和最引人注意的副作用是皮疹,发生率为10%-12%,典型皮疹为红色斑疹或斑丘疹,出现在治疗开始后的前四周,八周后很少见,多数为自限性,极少数发展为多形性红斑。皮疹伴有流感样症状,乏力、肌痛、淋巴结肿大和嗜酸性细胞增多等症状时提示过敏反应,多见于既往有药物过敏史,特别是对抗癫痫药过敏史患者。
任何癫痫药都会或多或少有副作用,当服药初期出现这些不良反应时,患者不要急着换药或停药,适应一段时间后,通常副作用就会减少甚至不再出现,若持续出现不良反应,患者可以与医师沟通,重新制定药物治疗方案。
拉莫三嗪片,适应症为癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗: 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。 两岁以上儿童及成人的添加疗法 ( add-on therapy ) : 1. 简单部分性发作 2. 复杂部
健客价: ¥94癫痫既可作为单药治疗,也可作为添加治疗: 用于治疗全身性癫痫:包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作,特殊类型综合征(West,Lennox-Gastaut综合征)等。 部分性癫痫适用于:简单部分性发作、复杂部分性发作、部分继发全身性发作。
健客价: ¥66用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
健客价: ¥218豁痰开窍,息风安神。用于风痰上扰癫痫病,发作时症见突然昏倒,不省人事,四肢抽搐,喉中痰鸣,口吐涎沫或眼目上视,少倾清醒等症。或用于癔病、失眠等。
健客价: ¥45癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗: 简单部分性发作 复杂部分性发作 继发性全身强直-阵挛性发作 原发性全身强直-阵挛性发作 目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。 2岁以上儿童及成人的添加疗法: 简单部分性发作 复杂部分性发作 继发性全身强直-阵挛性发作 原发性全身强直-阵挛性发作 本品也可用于治疗合并有
健客价: ¥431.抗癫痫:用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West, Lennox-Gastaut)。 2.抗躁狂:主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。
健客价: ¥53用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
健客价: ¥132本品适用于成人癫痫部分性发作的单独治疗或添加治疗,可用于4岁以上儿童癫痫部分性发作的单独治疗,2岁以上儿童癫痫部分性发作的添加治疗。
健客价: ¥30豁痰开窍,半肝清热,熄风定痫。用于风痰闭阻所致癫痫。
健客价: ¥32本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
健客价: ¥80豁痰开窍,息风安神。用于风痰上扰癫痫病,发作时症见突然昏倒,不省人事,四肢抽搐,喉中痰鸣,口吐涎沫或眼目上视,少倾清醒等症。或用于癔病、失眠等。
健客价: ¥981.疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。 2.癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3~12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。
健客价: ¥43用于治疗全身性、部分性癫痫或其他癫痫的治疗,在哺乳期妇女应用于严重病例或那些对其他药物治疗耐药的患者。
健客价: ¥14用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
健客价: ¥540用于单一常规抗癫痫药治疗无效的顽固性癫痫大发作。
健客价: ¥251.复杂部分性发作,亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直一阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛,幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合
健客价: ¥750用于预防坏血病,也可用于各种急慢性传染疾病及紫癜等的辅助治疗。
健客价: ¥21.疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2.癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3~12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。
健客价: ¥28