来曲唑片的主要成份为:来曲唑,其化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。分子式:C17H11N5。分子量:285.31。那么来曲唑片的药理毒理是什么?
药理作用部分乳腺肿瘤的生长受到雌激素的刺激,或者依赖于雌激素的存在。激素反应性乳腺癌(即雌激素和/或黄体酮受体阳性或受体状态不详)的治疗包括各种降低雌激素水平(卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术)或抑制雌激素作用(抗雌激素药物和孕激素类药物)的治疗。在一些女性患者中,这些介入治疗导致肿瘤体积缩小或肿瘤生长进展延迟。
在绝经后女性中,雌激素主要来自于芳香化酶的作用,芳香化酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此,通过特异性地抑制芳香化酶可以抑制周围组织和癌组织本身的雌激素生物合成。来曲唑是芳香化酶系统的一种非类固醇竞争性抑制剂,它能抑制从雄激素到雌激素的转化。
在无肿瘤或荷瘤的成年雌性动物中,来曲唑在降低子宫重量、提高血清LH和导致雌激素依赖性肿瘤的消退方面与卵巢切除术同等有效。与卵巢切除术相比,来曲唑治疗不会导致血清FSH上升。来曲唑可以选择性地抑制性腺类固醇生成,但是对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素的生成没有显著作用。
来曲唑通过与细胞色素P450酶中的亚铁血红素竞争性结合来抑制芳香化酶,从而降低所有组织中的雌激素生物合成。经来曲唑治疗的女性患者的血清雌素酮、雌二醇和硫酸雌素酮显著降低,而对肾上腺皮质类固醇、醛固酮或甲状腺激素的合成没有显著影响。
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