瑞格临为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。那么，瑞格临对血清转氨酶水平的影响有哪些呢？

瑞格临空腹给药后，约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。瑞格临的排泄药物主要是代谢产物及其结合物，瑞格临对肾的清除可忽略。瑞格临对大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。瑞格临和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24小时。瑞格临表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。瑞格临的稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。

瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中，瑞格临的蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（]98%）。瑞格临口服给药后，瑞格临在空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。

瑞格临对血清转氨酶水平的影响：在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名（0.26%），793个安慰剂治疗病人中共有2名（0.25%），ALT≥3倍正常高限。在美国进行的所有临床研究中，2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名（0.43%）ALT≥3倍正常高限。所有有随访值的病人升高都为可逆性的。在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中，最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和GGT的均值均低于基线测定时的均值。在美国，因为肝功能异常退出临床试验的病人不足0.12%。

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（实习编缉：陈志东）