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奥利司他胶囊的肝毒性有什么呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/1 1:56:05
    导读:奥利司他胶囊对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他胶囊的代谢是很相似的。奥利司他胶囊对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。

奥利司他胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克。那么,奥利司他胶囊的肝毒性有什么呢?

奥利司他胶囊所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。奥利司他胶囊对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他胶囊的代谢是很相似的。奥利司他胶囊对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他胶囊在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊很少与红细胞结合。

奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。奥利司他胶囊由于几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,奥利司他胶囊的全身的药代动力学也不能检测。奥利司他胶囊的动物试验提示,奥利司他胶囊的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他胶囊在肥胖患者中进行的研究显示,奥利司他胶囊在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。

奥利司他胶囊的肝毒性:曾有一例使用奥利司他后有引起亚急性肝功能衰竭的报道。

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(实习编缉:李华艺)

 

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