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思瑞康的高催乳素血症是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/24 1:04:33
    导读:思瑞康和N-脱烃基喹硫平对组胺和肾上腺索能αl受体也有高度亲和力,思瑞康对肾上腺索能α2受体和5-羟色胺(5-HT1)受体亲和力较低。

思瑞康的主要成份为富马酸喹硫平。化学名:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)。那么,思瑞康的高催乳素血症是怎样呢?

思瑞康是一种新型非典型抗精神病药物。思瑞康和N-脱烃基喹硫平对组胺和肾上腺索能αl受体也有高度亲和力,思瑞康对肾上腺索能α2受体和5-羟色胺(5-HT1)受体亲和力较低。思瑞康对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。

思瑞康为薄膜衣片;除去包衣后显白色或类白色。思瑞康用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。思瑞康及其在人血浆中的代谢物N-脱烃基喹硫平可与多种神经递质受体作用。思瑞康及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。

思瑞康在脑中,思瑞康及N-脱烃基喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体和多巴胺D1和多巴胺D2受体具有亲和力。思瑞康在脑中,思瑞康对5-羟色胺(5-HT2)受体的亲和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受体N-脱烃基喹硫平对去甲肾上腺索转运蛋白(NET)具有高度亲和力。

思瑞康的高催乳素血症:在临床试验中,本品治疗组和安慰剂治疗组催乳素水平升高至有临床意义值的发生率分别为3.6%(158/4416)和2.6%(51/1968)。与其它拮抗多巴胺D2受体的药物相同,喹硫平可升高某些患者的催乳素水平,而且长期治疗期间可持续。高催乳素血症不论病因如何,均可抑制下丘脑,减少垂体促性腺激素分泌。而这可相应地通过损伤男性和女性患者性腺类固醇生成而抑制生殖系统功能。服用可使催乳素升高化合物的患者中有溢乳、闭经、男性乳房发育和阳瘘的报告。长期高催乳素血症如果与性腺功能减退并存,可导致男性和女性患者骨密度减低。

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(实习编缉:李华艺)

 

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