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曲伏前列素滴眼液的代谢是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/15 14:43:13
    导读:曲伏前列素滴眼液在此剂量下,黄体平均数量减少,植入后的失败增加。但是在3ug/kg/天(人眼用推荐最大剂量的75倍)下黄体数量无改变。

曲伏前列素滴眼液的主要成分为曲伏前列素。化学名称:异丙基(z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟-2-[(1E,3R)-3羟-4-[(a,a,a,-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]环戊基]-5-庚稀酸。那么,曲伏前列素滴眼液的代谢是怎样呢?

曲伏前列素滴眼液用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压,这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳(多次给药后不能达到目标IOP)。曲伏前列素滴眼液在此剂量下,黄体平均数量减少,植入后的失败增加。但是在3ug/kg/天(人眼用推荐最大剂量的75倍)下黄体数量无改变。曲伏前列素滴眼液在艾姆斯氏试验、小鼠微核试验及大鼠染色体畸变试验中都未发现致突变作用。曲伏前列素滴眼液在另一项(两项中的一项)小鼠淋巴瘤试验中,曲伏前列素滴眼液在高浓度只在有大鼠S-9活性酶存在时才有轻微的致突变作用。

曲伏前列素滴眼液为无色至淡黄色澄明液体。曲伏前列素滴眼液是一种选择性的FP前列腺素类受体激动剂,曲伏前列素滴眼液的报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。曲伏前列素滴眼液至今尚未清楚其准确的作用机制。曲伏前列素滴眼液在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用,曲伏前列素滴眼液用量达到10ug/kg/天(人眼用推荐最大剂量的250倍),曲伏前列素滴眼液不影响交配或生育能力指数。

曲伏前列素滴眼液的代谢:曲伏前列素是异丙酯前体,能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸,在全身代谢中,曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。生物转化包括a(碳酸)链的β-氧化产生1,2-二醇,和1,2,3,4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化,及13,14双键还原作用。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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