卡培他滨片为双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。卡培他滨片的主要成份为卡培他滨。化学名:5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,老年患者使用卡培他滨片如何呢?
卡培他滨片在肝中,一种60KD的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。卡培他滨片在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。卡培他滨片接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。卡培他滨片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR水解为5-FU。卡培他滨片对人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。
卡培他滨片是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨片本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他滨片结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。卡培他滨片在体外相对无细胞毒性。卡培他滨片用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。卡培他滨片易于从胃肠道吸收。
卡培他滨片的老年患者用药:卡培他滨单药治疗转移性结直肠癌,60-79岁癌患者群胃肠道毒性的发生率与总体人群近似。可逆的3或4级胃肠道不良反应在80岁以上的患者中发生率较高,如腹泻、恶心、呕吐(见特殊用药指南)。当希罗达与其它药物联用时,老年患者(≥65岁)与年轻患者相比出现更多的3级,4级及导致停药的不良反应。卡培他滨联合多西紫杉醇用于60岁以上患者的安全性分析显示,治疗相关3和4级不良事件的发生率、治疗相关的严重不良事件以及因不良事件提前退出治疗的发生率高于60岁以下患者组。
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(实习编缉:陈志东)
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