洛匹那韦利托那韦片为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。洛匹那韦利托那韦片适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药,治疗HIV感染。那么,利托那韦片的药理毒理怎样呢?
利托那韦片服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。利托那韦片在血浆和淋巴结浓度高,利托那韦片血浆半衰期为3~3.5h,利托那韦片血浆蛋白结合率为98%。
利托那韦片的药理毒理是:
利托那韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。对HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品为蛋白酶抑制剂,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,该酶影响病毒的终末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白,从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段,故HIV细胞之间的蔓延减缓。据此,蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶,并延缓疾病的进展。本品是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。在体外,它能拮抗所有HIV实验病毒株,同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。本品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用,其抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韦片单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。利托那韦片口服吸收较好,利托那韦片的生物利用度为60%以上,利托那韦片单剂量400mg顿服,利托那韦片的血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。
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(实习编辑:叶胜能)
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