洛匹那韦利托那韦片为椭圆形红色薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，洛匹那韦利托那韦片的药代动力学怎样？

洛匹那韦利托那韦片是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。洛匹那韦利托那韦片作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。

洛匹那韦利托那韦片的药代动力学是：

洛匹那韦利托那韦片基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢，从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中，HIV感染患者服用本品400/100mg每日两次后，所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15-20倍。利托那韦血浆浓度比利托那韦按600mg每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。因此，本品的抗病毒活性是由洛匹那韦产生的。

吸收:

多次给予本品(400/100mg每日两次，无饮食限制，持续用药2周)，约在用药4小时后洛匹那韦血药浓度达峰，其峰值(Cmax)为12.3±5.4μg/mL。清晨给药前的平均稳态谷浓度为8.1±5.7μg/mL。超过12小时给药间隔的洛匹那韦AUC为113.2±60.5μg·h/mL。洛匹那韦利托那韦在人体的绝对生物利用度尚未确定。

食物对口服吸收的影响:与禁食状态相比，单剂量的本品400/100mg与食物同服(高脂肪饮食，872千卡，56%热量来自脂肪)，其AUCinf和Cmax的改变没有显著性临床意义。因此，本品可以与食物同服或不与食物同服。与克力芝软胶囊相比，在与食物同服的条件下，本品的药代动力学变异较少。

分布:

稳态时，洛匹那韦约有98-99%与血浆蛋白结合。洛匹那韦与α-1-酸性糖蛋白(AAG)和白蛋白均可结合;但它与AAG的亲和力更高。在稳态下，本品400/100mg每日两次给药后，洛匹那韦的蛋白结合在观察到的浓度范围内保持恒定，健康志愿者和HIV阳性患者之间情况相似。

洛匹那韦利托那韦片禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。本品不能与那些主要依赖CYP3A清除且其血药浓度升高会引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。

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（实习编辑：叶胜能）