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西罗莫司片的高脂血症是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/2 0:38:53
    导读:西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度。

西罗莫司片的主要成份为西罗莫司。西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。那么,西罗莫司片的高脂血症是怎样呢?

西罗莫司片为CYP3A4和P-gp的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。

西罗莫司片在稳定的肾移植受者中,西罗莫司片服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司片的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司片在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。

西罗莫司片的高脂血症:在肾移植患者中的应用西罗莫司有可能引起需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高。因此,必须对患者监测高脂血症的发生。在临床试验1和2中,使用西罗莫司组与使用硫唑嘌呤或安慰剂对照组相比,发生更多的需要治疗的血清总胆固醇值和血清甘油三酯值增加。与安慰剂相比,使用西罗莫司组的高胆固醇血症(43%~46%)和高甘油三酯血症(45%~57%)的发生率增加。

有临床意义的高脂血症在肾移植患者中有较高的发生率。因而在开始给予包括西罗莫司在内的免疫抑制治疗前,对已患有高脂血症的患者应仔细地权衡利弊。同样,对于患有严重顽固性高脂血症的患者,应重新评估继续西罗莫司治疗的风险/益处。

所有服用西罗莫司的患者应该用实验室检查监测高脂血症的发生,一旦发生高脂血症,应采取相应的干预治疗,如饮食控制、锻炼和降脂药物(如全美胆固醇教育计划指南所列)。

在接受西罗莫司+环孢素或撤除环孢素后接受西罗莫司患者的临床试验中,高达90%的患者需要使用降脂药物(如他汀类、贝特类)来治疗高脂血症和高胆固醇血症。尽管进行了降脂治疗,仍然有50%患者的空腹血清胆固醇水平>240mg/dL且甘油三酯水平高于推荐目标水平。同时服用西罗莫司和HMG-CoA还原酶抑制剂导致发生不良事件,如CPK升高(3%),肌痛(6.7%)和横纹肌溶解(<1%)。在这些临床试验中,患者人数太少,且随访时间太短,无法评价西罗莫司对心血管死亡率的长期影响。

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(实习编缉:李华艺)

 

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