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西罗莫司片与地尔硫卓合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/11 16:19:49
    导读:西罗莫司片为CYP3A4和P-gp的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。

西罗莫司片的主要成份为西罗莫司。西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。主要成份为西罗莫司。那么,西罗莫司片与地尔硫卓合用是怎样呢?

西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。

西罗莫司片在稳定的肾移植受者中,西罗莫司片服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司片的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。

西罗莫司片为CYP3A4和P-gp的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度

西罗莫司片与地尔硫卓合用:地尔硫卓是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂;如果与地尔硫卓合用,应监测西罗莫司的浓度并在需要时调整剂量。18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg,西罗莫司的生物利用度明显受影响。西罗莫司的Cmax,tmax和AUC分别增加1.4、1.3和1.6倍。西罗莫司不影响地尔硫卓或其衍生物(去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓)的药代动力学。

建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,如有疑问,欢迎拨打方舟健客药店的服务热线400-086-5111,方舟健客将有专家为你解答,祝君早日康复,生活愉快,谢谢。

(实习编缉:张桂平)

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