积大希夫的主要成份为头孢克肟。化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。那么,积大希夫用于肾功能不全患者是怎样呢?
积大希夫作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,积大希夫的作用点因细菌的种类而异,积大希夫与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。积大希夫对于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。积大希夫对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。积大希夫没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
积大希夫对正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),积大希夫的约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,积大希夫的血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。积大希夫对肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,积大希夫约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,积大希夫的血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。积大希夫在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。
积大希夫用于肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
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(实习编缉:李华艺)
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