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欧立停用于6-17岁儿童是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/23 13:50:37
    导读:欧立停的平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。欧立停对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。

欧立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。那么,欧立停用于6-17岁儿童是怎样呢?

欧立停口服后吸收完全。欧立停的平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。欧立停对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。欧立停对食物的的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。欧立停的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。欧立停多剂量给药没有发生蓄积效应。欧立停的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。欧立停的血浆蛋白结合较低约为14%。

欧立停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),欧立停少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,欧立停的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。欧立停较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,欧立停对5-HT1B/1D受体均没有活性。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。

欧立停用于6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量,推荐剂量:体重<40kg(88lb)者为5mg,体重≥40kg(88lb)者为10mg。6-17岁儿童患者在24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。

健客药师温馨提醒,药物选择因患者个体性差异而往往不同,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,详情请咨询健客药师,全国统一服务热线:400-086-5111,这有逾百位专科药师为您提供全程安全用药指导。

(实习编缉:陈志东)

 

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