塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。详见内包装说明书。塞来昔布胶囊有什么药代动力学？

在决定使用塞来昔布胶囊(西乐葆)前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。(1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。(2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。(3)用于治疗成人急性疼痛。（见[临床试验]）

塞来昔布胶囊(西乐葆)药代动力学如下：

大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2-3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。

在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。

健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。在大于65岁的人群中，塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来昔布的水平较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的水平较高。

在老年女性中，塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大，所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明，代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。

多剂服药后清除半衰期为8-12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。详见内包装说明书。

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（实习编辑：孙媛媛）