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塞来昔布胶囊的药代动力学是什么呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/16 19:48:09
    导读:塞来昔布胶囊为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

塞来昔布胶囊为口服硬胶囊,通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热的作用。

那么,塞来昔布胶囊的药代动力学是什么呢?

空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。

在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。

与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。

健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。

原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。

多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:陈惠平)

 

 

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