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服用西乐葆会导致高血压加重吗?

来源:健客 发布时间:2017/1/15 16:52:45
    导读:西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。

西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。西乐葆的主要成份为塞来昔布。那么,服用西乐葆会导致高血压加重吗?

西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。

西乐葆原形药具有药理活性,西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。

西乐葆对健康受试者在治疗剂量下,西乐葆的血浆蛋白结合高,可达97%。西乐葆的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。

西乐葆和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,服用噻嗪类或髓攀利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗火药(NSAIDs)包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。CLASS试验中,使用本品,布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的发生率分别为2.4%、4.5%和2.5%。

如果您对本产品临床适应证、用法用量、不良反应等有任何疑惑,可拨打我们的全国免费服务热线:400-086-5111,我们将有专业的药师为您指导用药。

(实习编缉:李华艺)

 

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