西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,西乐葆会出现高血压加重吗?
西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。
西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。西乐葆的主要成份为塞来昔布。西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。
西乐葆和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,西乐葆可导致新发高血压或使已有的高血压加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,服用噻嗪类或髓攀利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗火药(NSAIDs)包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。CLASS试验中,使用本品,布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的发生率分别为2.4%、4.5%和2.5%(见特别研究-CLASS)。
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(实习编缉:陈志东)
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