罗非昔布片为淡黄色或类白色片(12.5mg);黄色片(25mg);浅橙色至橙色片(50mg)。那么,服用罗非昔布片会出现AST值升高吗?
罗非昔布片是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,罗非昔布片均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。罗非昔布片的COX-1固有地存在于胃、肠、肾及血小板等多种组织中。有证据表明,COX-1与前列腺素介导的正常生理功能有关,如胃粘膜保护、血小板聚集以及维持肾脏功能。
罗非昔布片的非特异性环氧化酶抑制剂(常见的为NSAIDs)对COX-1的抑制与胃损伤和包括肾乳头坏死在内的肾毒性有关。罗非昔布片的COX-2仅固有地存在于有限的组织中,如脑、肾小球和肾小管等。罗非昔布片COX-2可由炎症刺激诱导而产生。一般认为COX-2主要与介导疼痛、炎症和发热的前列腺素合成有关。
罗非昔布片为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。罗非昔布片为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。罗非昔布片的特异性抑制COX-2有望缓解这些临床症状和体征而对胃肠道不产生影响,同时也可能降低NSAIDs相关的肾乳头坏死。罗非昔布片正是由于这种对COX-2的特异性抑制作用而发挥其疗效。
在罗非昔布片临床试验中,报告约有1%患者出现ALT和/或AST值升高(约为正常值上限3倍或以上)。本品12.5mg和25mg剂量组AST和/或SLT值升高的发生率与布洛芬组相近,但显著低于双氯芬酸组。在本品组,患者继续接受治疗后,这些值的升高约有一半可恢复。如患者出现肝功能异常的症状和/或体征,或肝功能检查异常,应评价是否为持续性肝功能检查异常。如存在持续性肝功能检查异常(三倍于正常值上限),应停用本品。
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(实习编缉:李华艺)
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